Die Hauptfunktion von Verdünnungsmitteln (oder Füllstoffen) besteht darin, das Gewicht oder Volumen der Tabletten zu erhöhen und so die Tablettierung zu erleichtern. Zu den häufig verwendeten Füllstoffen gehören Stärken, Zucker, Celluloseverbindungen und anorganische Salze. Aufgrund von Faktoren wie dem Tablettierverfahren und der Formulierungsausrüstung betragen die Tablettendurchmesser im Allgemeinen nicht weniger als 6 mm und die Tablettengewichte liegen meist über 100 mg. Wenn der Wirkstoff in einer Tablette nur wenige Milligramm oder mehrere zehn Milligramm beträgt, ist es unmöglich, eine Tablette ohne Zugabe eines geeigneten Füllstoffs zu formen. Daher spielen Verdünnungsmittel eine entscheidende Rolle bei der Volumenerhöhung und der Unterstützung der Tablettenbildung.
1. Stärke: Üblicherweise wird Maisstärke verwendet. Es ist sehr stabil, reagiert nicht mit den meisten Medikamenten, ist relativ kostengünstig, hat eine geringe Hygroskopizität und ein gutes Aussehen. In der tatsächlichen Produktion wird es häufig in Kombination mit Zuckerpulver oder Dextrin verwendet, die eine bessere Komprimierbarkeit aufweisen. Dies liegt daran, dass Stärke eine schlechte Komprimierbarkeit aufweist; Bei alleiniger Anwendung werden die Tabletten zu locker.
2. Puderzucker: Unter Puderzucker versteht man ein weißes Pulver, das durch Trocknen und Pulverisieren von kristalliner Saccharose bei niedriger Temperatur gewonnen wird. Zu seinen Vorteilen gehört eine starke Bindungskraft, die die Härte der Tabletten erhöhen und ihre Oberfläche glatt und ästhetisch ansprechend machen kann. Zu seinen Nachteilen gehört eine hohe Hygroskopizität; Eine längere Lagerung kann dazu führen, dass die Tabletten übermäßig hart werden, was den Zerfall oder die Auflösung erschwert. Mit Ausnahme von Lutschtabletten oder löslichen Tabletten wird es im Allgemeinen nicht allein verwendet, sondern häufig in Kombination mit Dextrin und Stärke.
3. Dextrin: Dextrin ist eine allgemeine Bezeichnung für Zwischenprodukte der Stärkehydrolyse. Seine chemische Formel lautet (C6H10O5)n·XH2O. Sein wasserlöslicher Anteil beträgt etwa 80 %. Es löst sich langsam in kaltem Wasser, ist in heißem Wasser leichter löslich und in Ethanol unlöslich. Es wird allgemein auch als hochviskoses Dextrin bezeichnet, was bedeutet, dass es starke Bindungseigenschaften aufweist. Bei unsachgemäßer Verwendung kann es zu Lochfraß, Wasserflecken oder dem Zerfall und der langsamen Auflösung der Tablette kommen. Wenn die Extraktion während der Gehaltsbestimmung nicht vollständig pulverisiert wird, beeinträchtigt dies ebenfalls die Genauigkeit und Reproduzierbarkeit der Ergebnisse. Daher wird Dextrin selten allein in großen Mengen als Füllstoff verwendet; Es wird normalerweise in Kombination mit Puderzucker und Stärke verwendet.
4. Laktose: Laktose ist ein hervorragender Tablettenfüller, der aus Rindermolke gewonnen wird. Es ist im Ausland weit verbreitet, seine Anwendung ist in China jedoch aufgrund seines hohen Preises begrenzt. Üblicherweise wird kristalline Laktose verwendet, die ein Molekül Wasser enthält (d. h. -hydratisierte Laktose); Es ist nicht-hygroskopisch, hat eine gute Komprimierbarkeit, ist stabil und reagiert nicht chemisch mit den meisten Medikamenten, was zu glatten und ästhetisch ansprechenden Tabletten führt. Durch Sprühtrocknung hergestellte Laktose ist nicht-kristalline Laktose, die eine gute Fließfähigkeit und Komprimierbarkeit aufweist und direkt aus Pulver in Tabletten gepresst werden kann.
5. Komprimierbare Stärke: Auch als vorverkleisterte Stärke bekannt, handelt es sich hierbei um einen neuartigen pharmazeutischen Hilfsstoff. Es ist in den Arzneibüchern des Vereinigten Königreichs, der USA, Japans und Chinas enthalten. Mein Land hat es 1988 erfolgreich entwickelt und es ist jetzt weithin auf dem Markt erhältlich. Im Inland hergestellte kompressible Stärke ist ein teilweise vorverkleistertes Produkt (vollständig vorverkleisterte Stärke wird auch als -Stärke bezeichnet), vergleichbar mit Starch RX1500 von Colorcon. Dieses Produkt ist ein multifunktionaler Hilfsstoff, kann als Füllstoff verwendet werden und verfügt über gute Fließfähigkeit, Kompressibilität, Selbstschmierung und Trockenbindungseigenschaften sowie gute Zerfallseigenschaften. Bei der Direktverpressung von Pulver sollte die Menge an Magnesiumstearat 0,5 % nicht überschreiten, um einen weichmachenden Effekt zu vermeiden.
6. Mikrokristalline Cellulose: Mikrokristalline Cellulose (MCC) ist eine kristalline Cellulose mit niedrigem Polymerisationsgrad, die durch teilweise Hydrolyse von Cellulose gewonnen wird. Es verfügt über eine gute Komprimierbarkeit, eine starke Bindekraft und ergibt Tabletten mit hoher Härte. Es kann als „Trockenbinder“ zur Direktverdichtung von Pulver eingesetzt werden. Das ausländische Produkt wird als Avicel vermarktet und ist je nach Partikelgröße in verschiedenen Spezifikationen erhältlich. Im Inland hergestellte mikrokristalline Cellulose wird in China häufig verwendet, ihre Qualität muss jedoch weiter verbessert und die Produktpalette erweitert werden. Darüber hinaus weisen Tabletten mit 20 % mikrokristalliner Cellulose einen besseren Zerfall auf.
7. Anorganische Salze: Dazu gehören hauptsächlich anorganische Calciumsalze wie Calciumsulfat, Calciumhydrogenphosphat und Calciumcarbonat in pharmazeutischer Qualität (durch Fällung gewonnen, auch als gefälltes Calciumcarbonat bekannt). Häufig wird Calciumsulfat verwendet; Es ist stabil, geruchlos, geschmacklos, schwer wasserlöslich und mit vielen Medikamenten kompatibel. Daraus hergestellte Tabletten haben ein glattes Aussehen, eine gute Härte und Zersetzung und weisen keine Arzneimitteladsorption auf. Calciumsulfat-Dihydrat wird häufig als Hilfsstoff in Tabletten verwendet. Allerdings ist zu beachten, dass Calciumsulfat die Aufnahme bestimmter Arzneimittelwirkstoffe (Tetracycline) beeinträchtigt und in diesen Fällen nicht eingesetzt werden sollte.
8. Mannitol: Mannitol liegt in Granulat- oder Pulverform vor. Es absorbiert Wärme, wenn es sich im Mund auflöst, und sorgt so für ein kühlendes Gefühl. Es hat auch eine gewisse Süße und hinterlässt kein körniges Gefühl im Mund. Daher eignet es sich besser zur Herstellung von Kautabletten, ist jedoch etwas teurer und wird häufig in Kombination mit Saccharose verwendet.